«Рациональный дизайн лекарственных средств» как основание для сомнений в изобретательском уровне изобретения, направленного на соединение. А. П. Агуреев




Скачать 37.48 Kb.
Название«Рациональный дизайн лекарственных средств» как основание для сомнений в изобретательском уровне изобретения, направленного на соединение. А. П. Агуреев
Дата публикации28.06.2013
Размер37.48 Kb.
ТипДокументы
exam-ans.ru > Биология > Документы
«Рациональный дизайн лекарственных средств» как основание для сомнений в изобретательском уровне изобретения, направленного на соединение. А.П. Агуреев

ООО «Союзпатент», Москва

Хорошо известно, что в настоящее время методология поиска лекарственных соединений существенно изменилась: если раньше биологическую (физиологическую) активность соединений открывали в основном случайно или с помощью селекции (отбора) заранее полученных соединений с последующим их тестированием и выявлением их активности, то в настоящее время химики вначале пытаются предсказать свойства, еще не полученных соединений.

Особую роль в этом выполняет известная вам наука, чаще всего называемая «медицинская химия», которая по существу занимается гармонизацией (переводом) биологической информации на язык структурных формул, что в общем виде сводится к следующему:

- поиск или «конструирование» соединения-лидера;

- его оптимизация;

- разработка лекарства,

причем все операции выполняются на компьтере.

Разработка лекарственного вещества – завершающая стадия, когда оптимизированное соединение-лидер дополнительно улучшается с тем, чтобы быть удобным для клинического использования и получить нужные фармакокинетические свойства. Чаще всего структуру соединения вновь дополнительно модифицируют, путем создания биоизостеров, пролекарств, пептидомиметиков и т. д..

В первом случае соединение модифицируют путем присоединения к нему группы, отщепляемой в организме; такие соединения позволяют пролонгировать действие препарата, повысить его растворимость в воде и т.д..

Во втором случае проводится так называемая биоизостерическая замена – это замена атома или группы на похожую по размеру и валентности – при этом сохраняется биологическая активность. Важно, что «биоизостер» включает и соединения, полученные путем замены на совершенно «непохожие» группировки, но сохраняющие биологические свойства. Эта замена позволяет уменьшить токсичность, повысить устойчивость к действию ферментов и т.д..

И наконец, в третьем случае, если соединение действует на пептид. Он выбирается на роль соединения-лидера, но на его основе создается пептидомиметик, то есть соединение, способное взаимодействовать с той же мишенью, но содержащее непептидные структурные элементы, что позволяет улучшить их растворимость в воде, защитить от быстрого ферментативного расщепления... и т.д.

Таким образом, фундаментальные открытия в области биохимии высокомолекулярных соединений (белков: ферментов, рецепторов, антител и т.д.; нуклеиновых кислот) сделали возможным компьютерный мониторинг и конструирование (моделирование) новых биологически активных химических соединений, полезных для прикладных использований. Знание т.н. центров связывания лигандов, первичной (химической) структуры белка, а также его пространственной структуры, обеспеченное фундаментальной наукой, сделало указанные операции рутинной или почти рутинной работой.

Может ли это знание быть полезным при проведении экспертизы по существу? Представляется, что не только может, но и должно быть востребованным экспертами, работающими в области химии, биологии, медицины. Уже сам факт известности молекулы-мишени должен предварительно ставить под вопрос наличие изобретательского уровня у изобретения, предлагающего средство (например, соединение), оказывающее влияние на ее активность. Только дополнительное знание о собственно молекуле-мишени в совокупности с новым соединением может быть изобретательным. Все другие, даже поддержанные тестовыми испытаниями, соединения не могут считаться изобретательными, и если и должны охраняться, то только не патентом на изобретение, как это происходит в настоящее время.

Учитывая то обстоятельство, что рациональный дизайн лекарственных средств в настоящее время принимает все более широкий характер, жаль, что к разряду «полезных моделей» национальное патентное право относит только устройства. Новое химическое соединение, предположительно смоделированное с помощью конкретной программы – не более чем, полезная модель.

В любом случае представляется, что уже в настоящее время пора изменить подход к рассмотрению новых химических соединений, а именно сделать упор не на оценку «промышленной применимости», которая, как правило, сводится к требованию предоставить примеры получения новых соединений, а на оценку «изобретательского уровня». В настоящее время бессмысленно сомневаться в осуществимости изобретения, направленного на соединение. Оно практически в любом случае может быть получено, если химик ставит своей целью его получить. И не важно, каков при этом будет выход или степень чистоты на выходе. Не существует проблем для его очистки и характеристики. Требование новых примеров получения только раздражает заявителей, являющихся не просто специалистами в данной области, но специалистами высшей квалификации в сравнении с уровнем знания эксперта. Смещение акцента при проведении экспертизы в сторону «изобретательского уровня» оправдано всегда, если из уровня техники может быть выявлено описание структур мишени и/или лиганда. Общеизвестность подходов, используемых в медицинской химии к прогнозированию новых соединений с заданными свойствами, позволяет в этом случае снять сомнения в изобретательности технического решения только в том случае, если в заявке действительно (экспериментально) продемонстрирована неожиданная активность, например, большая чем у природного лиганда, то есть соединения не экзота для организма и являющегося модулятором мишени.

Литература: Chem. Rev. 1996, 96, 3147-3176.

J. Med. Chem. 2004, 47, 6584-6594.

J. Med. Chem. 2006, 49, 60746086.

J. of Pharm. Sci. 2005, 94, No. 10, 2111-2120.





Добавить документ в свой блог или на сайт

Похожие:

«Рациональный дизайн лекарственных средств» как основание для сомнений в изобретательском уровне изобретения, направленного на соединение. А. П. Агуреев iconВ нашей стране фармакологическая наука об обнаружении, оценке, понимании...
До этого функции по обеспечению безопасности лекарственных средств и реагированию на жалобы населения о негативных реакциях препаратов...

«Рациональный дизайн лекарственных средств» как основание для сомнений в изобретательском уровне изобретения, направленного на соединение. А. П. Агуреев iconМетодические рекомендации по выполнению санитарно-гигиенических требований...
Государственный департамент по контролю над качеством, безопасностью и производством лекарственных средств и изделий медицинского...

«Рациональный дизайн лекарственных средств» как основание для сомнений в изобретательском уровне изобретения, направленного на соединение. А. П. Агуреев iconПрограмма дисциплины для направления подготовки бакалавра Правительство Российской Федерации
Программа предназначена для преподавателей, ведущих данную дисциплину, учебных ассистентов и студентов направления 072500. 62 "Дизайн"...

«Рациональный дизайн лекарственных средств» как основание для сомнений в изобретательском уровне изобретения, направленного на соединение. А. П. Агуреев iconПрограмма дисциплины «Пропедевтика» для направления 072500. 62 «Дизайн»
Программа предназначена для преподавателей, ведущих данную дисциплину, учебных ассистентов и студентов направления подготовки для...

«Рациональный дизайн лекарственных средств» как основание для сомнений в изобретательском уровне изобретения, направленного на соединение. А. П. Агуреев iconПрограмма дисциплины «Академическая живопись» для направления 072500. 62 «Дизайн»
Программа предназначена для преподавателей, ведущих данную дисциплину, учебных ассистентов и студентов направления подготовки для...

«Рациональный дизайн лекарственных средств» как основание для сомнений в изобретательском уровне изобретения, направленного на соединение. А. П. Агуреев iconПрофессиональная литература и нормативная документация
Учебно-методическое пособие предназначено для слушателей фппоп и специалистов по производству и контролю качества лекарственных средств....

«Рациональный дизайн лекарственных средств» как основание для сомнений в изобретательском уровне изобретения, направленного на соединение. А. П. Агуреев iconПояснительная записка Вирусные гепатиты и вич-инфекции продолжают...
«Разработка и производство двух лекарственных средств: Аргобиоцина и Арготиазина на основе органических соединений ионного серебра,...

«Рациональный дизайн лекарственных средств» как основание для сомнений в изобретательском уровне изобретения, направленного на соединение. А. П. Агуреев iconДипломная работа написана под научным
Сначала на межличностном уровне, затем на уровне семей, племен, народностей, наций, теперь же — на уровне народов всей планеты. Это...

«Рациональный дизайн лекарственных средств» как основание для сомнений в изобретательском уровне изобретения, направленного на соединение. А. П. Агуреев iconПрограмма итоговой государственной аттестации по специальности 070601....
Перечень вопросов к итоговому междисциплинарному экзамену по специальности 070601. 65 «Дизайн (дизайн среды)» 5

«Рациональный дизайн лекарственных средств» как основание для сомнений в изобретательском уровне изобретения, направленного на соединение. А. П. Агуреев iconА. В. Ляхович Д. м н., профессор. Мма им
На бытовом уровне психоактивные вещества обычно называются наркотиками. Однако к психоактивным веществам относятся не только наркотики,...

Вы можете разместить ссылку на наш сайт:
Школьные материалы


При копировании материала укажите ссылку © 2015
контакты
exam-ans.ru
<..на главную